НАРУЖНО и бесполезно.

Современные фармакологические препараты для наружного применения (гели, мази, настойки, суспензии и пластыри) – если и действуют, то в основном рефлекторно, т.к. входящие в их состав ингредиенты не могут преодолеть кожный (эпидермальный) барьер.

Тезис о том, что лекарственные препараты, особенно в фармакологически-значимых количествах, способны проникать через эпидермальный барьер, до сих пор нуждается в доказательстве. На данный момент представляется весьма вероятным, что такой способностью обладают лишь отдельные химические компоненты.

Большинство исследователей указывают, что лишь немногие природные и синтетические компоненты способны преодолевать кожный барьер - это вещества, растворяющие липиды и растворяющиеся в них :
- хлороформ;
- эфир;
- некоторые эфирные масла;
- этанол.

Необходимо отметить, что, способностью преодолевать кожный барьер обладают также вещества, имеющие военное назначение, - это боевые отравляющие вещества:
кожно-нарывного действия (иприт, люизит), а также фосфоро-органические соединения (ФОС).

Хлороформ и эфир применяют для ингаляционного наркоза, другого применения они не имеют. Эфирные масла - это группа препаратов на основе натурального растительного сырья, основная масса которых применяется как компоненты косметических препаратов, а также для ароматерапии. Из этой группы веществ только для терпентинного масла есть доказательная база, о том, что данное масло способно проникать через кожный барьер.

Экспериментально доказано, что некоторые компоненты терпентинного масла, как то а-пинен и камфен , всасываются в значительных количествах. В ходе проводившегося эксперимента масло сосны было добавлено в горячую воду для ванны (сочетание жары и влажности), при этом вдыханию молекул масла через нос препятствовало использование носового зажима. Было замечено, что на протяжении 24 часов после применения оба химических вещества выделялись из организма испытуемого через мочу.

Этанол – этиловый спирт, его 70 и 40 процентные концентрации применяют для изготовления настоек для наружного применения. Это свойство настоек растительных лекарственных средств на водке объясняет популярность их в народной медицине, особенно в России. Чистый 96 процентный спирт обладает дубящим на кожу свойством, поэтому используется только как дезинфицирующее средство.

Как указывалось выше, большинство лекарственных средств воздействует рефлекторно, не преодолевая кожный барьер, и может оказывать некоторое лечебное воздействие через нервно-рецепторный аппарат кожи, поэтому являются слабо эффективными.

Задача любой терапии является нейтрализация причины болезни, когда препарат проникает через кожный барьер и достигает очага поражения. От этого зависит его эффективность.

Количество проникающего через кожу вещества зависит от его концентрации, способа нанесения на кожу, степени растворимости вещества, проникающей его способности через кожный барьер, характера растворителя, индивидуальных и топографической особенностей кожи, влажности и температуры окружающей среды. Всасывательная способность кожи усиливается после увлажнения рогового слоя согревающими компрессами и теплыми ваннами, ибо жиры кожи вместе с плотной структурой ее белка блокируют диффузию веществ внутрь. /3/

Местные формы (мази, гели) более эффективны по сравнению с плацебо(пустышкой), хотя есть и данные об их равной эффективностью. Результаты 5 доступных исследований сравнительной эффективности местных и пероральных форм не могут быть признаны достоверными из-за неадекватного дизайна или статистических погрешностей /4/.

Все вышесказанное побудило нас искать пути доставки лекарственных веществ к очагу поражения. Длительное время мы искали транспортное средство способное легко преодолевать кожный барьер, на достаточную глубину в ткани.

Наиболее эффективным, на наш взгляд, является терпентинное масло, которое
во-первых, само по себе признано мощным лекарственным средством,
во-вторых, способствует проникновению через кожный барьер других лечебных ингредиентов, необходимых для лечения того или иного заболевания.


Это позволило нам запатентовать формулу «Полярной звезды» патент № 2250107 от 20.04.05 Роспатента РФ.

Еще одним фактором успешности является то, что формула «Полярной звезды» обладает как водо - так и жирорастворимыми свойствами, т.е. обладает двойной проникающей способностью.

Кожа тесно связана со всеми органами и системами организма. Она выполняет множество важных функций, основные из них защитная, дыхательная, абсорбционная, выделительная, пигментообразующая. Кроме того, кожа принимает участие в сосудистых реакциях, терморегуляции, обменных процессах, нервно-рефлекторных реакциях организма.

Всасывательная (абсорбционная) функция кожи сложна и недостаточно изучена. Всасывание через кожу воды и растворенных солей у млекопитающих практически не происходит, из-за наличия пропитанных липидами блестящего и рогового слоев, выполняющих барьерные функции.

Эпидермальный барьер — надежная преграда, через которую многие вещества (в том числе и лекарственные) не могут проникнуть в глубь кожи. Трансэпидермальная диффузия (т. е. прохождение веществ напрямую через эпидермис) идет по липидной прослойке между роговыми чешуйками, поскольку сами чешуйки практически не проницаемы. Далеко не все вещества способны легко преодолевать липидный барьер.

Предполагается что, жирорастворимые вещества всасываются непосредственно через эпидермис, а водорастворимые - через сально-волосяные фолликулы и по выводным протокам потовых желез в период торможения потоотделения.

Все ингредиенты, которые могут преодолевать кожный барьер, объединяет одно свойство, это способность растворять кожную смазку.

При местном использовании любого фармакологического препарата необходимо:
· Во-первых, преодолеть первый барьер, так называемую кожную смазку (сально-потовые выделения), выполняющую несколько защитных функций организма (уменьшающую испарение с поверхности кожи, и т.д.). Секрет сальных желез состоит не из воды, а из аналогов казеина, холестерола и некоторых солей. С ним выделяются свободные жирные и неомыляемые кислоты, продукты обмена половых гормонов и др. Максимальная активность сальных желез начинается с периода полового созревания и продолжается до 20—25 лет. Кроме того, на проникающую способность влияет и наличие не слущенных отмерших клеток рогового слоя. При нанесении густого (обычная выпускаемая форма) гелевого или мазевого препарата, для того чтобы он выполнял свою функцию, нужно чтобы данный препарат на какой-то период производил не только обезжиривание данного участка, но и эффект пилинга рогового слоя, чего гелевые и тем, более мазевые препараты, без особого состава выполнить не могут. Они могут лишь создать определенную концентрацию на поверхности кожи, до полного их испарения. Под особым составом мы понимаем – способность обезжиривания, пото-жировых выделений кожи. Рассматривая составы большинства фармакологических средств, для местного использования мы не находим в их составе ингредиентов способных выполнить эту функцию.

Для тех, кто интересуется новинками фармакопрепаратов и косметических средств, следует отметить, что в последний год поубавилось количество предлагаемых так называемых антицеллюлитных средств. Связано это в том числе и с не эффективностью проникающей способности подобных средств. Так как проблема целлюлита связана с возрастными изменениями кожи и находится в дермальном (более глубоком) слое кожи, до которого данные средства достичь не могут.

· Во-вторых, барьером на пути препаратов, являются клеточные билипидные мембраны, это основной каркас любой клетки. Особенно это касается самой кожи – клеток эпидермиса и клеток дермы, которая является важнейшим защитным барьером организма. Функцию выделительного механизма клеток кожи можно сравнить с течением реки, которая течет в одном направлении, т.е. изнутри наружу, а чтобы осуществить транспортную функцию, например, лекарственного вещества, необходимо приложить усилия действующие в обратном направлении. Таким транспортным действием, снаружи во внутрь, обладает терпентинное масло (живица). Имеет также значение - разность концентрации тканевой жидкости и терпентинного масла и его способности проникать через липидные мембраны. Подобрано такое соотношение ингредиентов «Полярной звезды», чтобы они не повреждали клеточные мембраны.

Даже при приеме внутрь или инъекционном введении, не факт, что препарат, даже высокой степени концентрации в крови пациента достигнет, например, пораженного сустава. Это связано с анатомо-физиологическими механизмами: к клеткам доставляют как питательные вещества, так и лекарства – капилляры. В 1 квадратном сантиметре площади ткани организма их должно функционировать не менее 10 тысяч (физиологическая норма). При болезни, а тем более при возрастных изменениях организма, такое количество капилляров не функционирует, а количество функционирующих капилляров колеблется от 1 тысячи и менее. Достигнет ли при такой ситуации препарат до пораженного сустава? Вряд ли.

· В-третьих, при местном применении препарат способен активировать региональную микроциркуляторную сеть капилляров и блокировать болевой нервный импульс. Такую способность у терпентинного масла отмечал еще А.С. Залманов, в своей книге «Тайная мудрость организма». Он предложил метод капилляротерапии с помощью «Белой эмульсии» и «Желтой эмульсии». Данный метод применяется в физиотерапевтической практике, как один из методов водолечения (SPA-терапия) в большом разведении, но данный метод имеет много противопоказаний. Использовать «Белую эмульсию» и «Желтую эмульсию» для местного нанесения нельзя, так как они вызывают ряд побочных эффектов, связанных с местными реакциями, проявляющимися в виде покраснения вплоть до ожогов, шелушения, местного зуда, крапивницы, а также в системных реакциях в виде, бронхоспазма и токсического действия на печень и почки.

Формула «Полярная звезда» не является копией рецептуры А.С.Залманова. Их объединяет только одно сходство - наличие терпентинного масла. Лечебная грязь, экстракты лечебных трав, входящих в состав «Полярной звезды» обладают противовоспалительным, рассасывающим, обезболивающим, регенерирующим действиями. Очень важно то, что благодаря терпентинному маслу эти эффекты могут проявляться в очаге поражения. При этом в силу своего природного происхождения компоненты «Полярной звезды» оказывают на организм щадящее, практически не вызывающее неблагоприятных побочных реакций действие. Приведенные данные кардинально отличают «Полярную звезду» от синтетических препаратов аналогового действия.